【行业研究报告】医药生物-创新药专题：BTK抑制剂，从一代到三代

•BTK异常激活与多种血液瘤和自免疾病相关。BTK在CLL/SLL等多种B细胞血液瘤中，以及在RA、
MS、SLE等多种自身免疫性疾病中，介导与疾病密切相关的病生理过程。
MS、SLE等多种自身免疫性疾病中，介导与疾病密切相关的病生理过程。
•多款BTK抑制剂获批治疗B细胞血液瘤，相关市场空间巨大。目前全球获批五款BTK抑制剂，主要
用于治疗多种B细胞淋巴瘤。2022年上述产品全球销售额约111亿美元，同比增长8.6%。
•二代BTK抑制剂临床优势明确，有望快速替代伊布替尼。伊布替尼作为全球首个获批的BTK抑制剂
，2022年全球销售收入超过70亿美元。阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼等第二代BTK抑制剂着力改
善药物靶向性及选择性，取得了更好的临床治疗效果。泽布替尼凭借优异的头对头临床研究数据，
确立了其BTK靶点的同类最佳地位，有望快速替代伊布替尼市场。
•三代BTK抑制剂Pirtobrutinib获批上市，成功开拓cBTKi耐药后市场，前线治疗潜力仍待观察。
2023年1月，非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib获FDA批准上市，用于治疗共价BTK抑制剂耐药后的
MCL患者。初步耐药分析数据表明其可能较伊布替尼更早出现耐药，其前线市场潜力仍有待观察。