'Classical'EGFR mutations

研究报告节选:

EGFR 20ins 多为耐药突变，现有治疗方案疗效有限。目前已发现的 EGFR ex20ins 突变可分为前端插入和后端插入，其中 EGFR 20 前端插入占比不足 10%，对 EGFR-TKI 敏感，例如EGFR-TKI 对前端 p.A763＿Y76insFQEA 突变仍然有效；后端插入占比 90%以上，发生在αC-螺旋后的 C 末端环上，大多会改变 EGFR αC-螺旋的构象，并把磷酸结合环(P-loop)推入原有 TKI 类靶向药的结合口袋导致空间位阻，使结合口袋显著缩小，从而对 EGFR-TKI耐药，因而现有 EGFR-TKI 治疗及免疫治疗方式均疗效有限，患者预后较差，需要开发提高治疗效果和患者预后的新药。

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最后更新: 2023-05-21

图表内容

'Classical'EGFR mutations
Exon 19 deletions
L858R
Trans-
Extracellular membrane
Tyrosine kinase
domain
domain
domain
EGFR
Exon
Exon
Exon
Exon
Exon
Exon
Exon 20 insertions
C-helix
Loop following C-helix
D761-E762 insX
A763-Y764 insX
Y764V765
V765-M766
insX
A767-S768 insX
S768-V769 insX
V769-D770 insX
D770-N771n
N771-P772 insX
772-H773
sX
insx
1.496
4.66
4.396
EGFR insertions
of total ex 20
25.596
22.686
来源，
Targ
eting EGFR exon 20 ins
mutatio
cell
天风正券研究所